Synthesis of chelating oxazole derivatives of potential biological activity

Faculty Pharmacy Year: 1990
Type of Publication: Theses Pages: 124
Authors:
BibID 289563
Keywords : pharmaceutical chemistry    
Abstract:
تتقدم الرساله دراسه عن التراث العلمي المدون عن التأثيرات البيولوجيه و الصفات المخلبيه لمشتقات الأوكسازول.أخذ في الأعتبار تصميم و تحضير مشتقات5-فيننيل أوكسازول ذات الصفات المخلبيه.كما أدخل في الموقع رقم2-من حلقة الأوكسازول بعض المجموعات لتزيد من الصفات المخلبيه.وقد ظهر ان المركبات (a-d) 9 ليس لها القدرة على الارتباط بالمعادن تحت الظروف والتجارب اما باقى المركبات (a-d) -10 -13 فقد ظهرت القدرة بدرجات متفاوتة للارتباط بعناصر النحاس والزنك والحديد الثنائية وقد تبين ان الخواص امخلبية للمركبات (a-d) 10-13 تتاثر بالمجموعات r والخواص الالكترونية للمستبدل X بالاضافة الى العنصر نفسة حيث ان جميع المشتقات مع اختلاف X لها القابلية للاتحاد مع النحاس والزنك , ولكن الاتحاد مع الحديد واضح صورة اخرى اذا انه فى بعض الحالات يتحد الحديد مع كل المجموعات عندما كانت X=OCH3 وفى حالات اخرى عندما كانت X=H2NO2C1 اتحد الحديد فقد بالمركبات التى تحمل المجموعاه R=OH2,NHCSNH2وقد تم دراسة التفاعل المجموعه الاكثر اتحدا بالعناصر (d)10-13 كتراياق لسمية النحاس وكذلك كمضاد للالتهابات فى وقت واحد , وقد اثبت معظم هذة المشتقات فاعلية اكبر من البنسيلامين . وقد تميز المركب (d) 12 بدرجة فاعلية ملحوظة.وقد تم دراسة فاعلية المجموعه (a-d)9 التى ليست لها قابلية للاتحاد مع العناصر وكذلك المجموعه (a-d)12 والتى اظهرت اكبر قابلية للاتحاد مع العناصر كمضادات للبكتريا موجبة وسالبة الجرام . وقد تبين المجموعه الاولى (a-d)9 وليس لها اى فاعليه كمضادات المجموعه الثانية (a-d)12 لها فاعلية ضد البكتريا الموجبة الجرام اكبر من التيراسيليكين هيدروكولوريد . كما تبين ان المركب (d)12 هو اكثر هذة المركبات فاعلية ضد نوعى البكتريا السالبة والموجبة الجرام. 
   
     
PDF  
       
Tweet